藥化重點(diǎn).doc

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心血管系統(tǒng)藥物 抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血壓、血脂調(diào)節(jié)、抗心絞痛、利尿 各種作用機(jī)制：受體、酶、離子通道 奎尼丁 （3R,4S,8R,9S） 還是鈉通道拮抗劑 鹽酸美西律 2- 丙胺鹽酸鹽堿性尿中解離度小，血藥濃度升高，注意不和堿性藥物合用 鹽酸普羅帕酮-1-丙酮鹽酸鹽R和S兩個(gè)異構(gòu)體藥效和藥代動(dòng)力學(xué)存在立體選擇性 N－去丙基產(chǎn)物有活性血藥濃度個(gè)體差異大，應(yīng)個(gè)體化給藥 鹽酸胺碘酮 甲酮鹽酸鹽 鹽酸可樂定 另可用于戒毒 馬來酸依那普利 是依那普利那的乙酯 是其前藥 硝苯地平避光保存尼群地平4位手性碳，用消旋體 氨氯地平吡啶2位氨基醚 4位手性碳，用消旋體或左旋體 尼莫地平4位手性碳用消旋體 抑制HMG－CoA還原酶（合成膽固醇的限速酶）微生物發(fā)酵得到他汀類 洛伐他汀水溶液酸堿催化下，內(nèi)酯環(huán)水解，生成羥基酸，是體內(nèi)產(chǎn)生作用的形式 阿托伐他汀吡咯基 庚酸 氯貝丁酯丙酸乙酯 目前應(yīng)用急劇減少，是提供了有關(guān)發(fā)展苯氧乙酸類降脂藥的先導(dǎo)化合物 非諾貝特丙酸異丙酯 體內(nèi)代謝生成非諾貝特酸起作用 硝酸酯及亞硝酸酯類 作用機(jī)理：釋放NO血管舒張因子,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈 呋噻米 氯苯甲酸磺酰胺結(jié)構(gòu)會(huì)酸性水解，不可與酸性藥物配伍 依他尼酸苯氧基]乙酸結(jié)構(gòu)特征：α、β不飽和酮?dú)渎揉玎?1,2,4苯并噻二嗪含兩個(gè)磺酰胺，弱酸性，2位N上H酸性強(qiáng) 水溶液易水解（磺酰胺的水解）具降壓作用，和降壓藥合用 阿米洛利保鉀排鈉 螺內(nèi)酯1.結(jié)構(gòu)特征：甾體，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺內(nèi)酯孕甾- 代謝：脫乙酰巰基，生成坎利酮（活性代謝物）及坎利酮酸（無活性） 硫酸沙丁胺醇乙醇硫酸鹽 兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，R（）優(yōu)于S（＋） 沙美特羅（新）親脂性更強(qiáng)的苯丁氧己基 乙醇 異丙托溴銨 異丙基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]-3-辛酯 孟魯司特（7-氯-2-喹啉基）-乙烯基 環(huán)丙基乙酸 丙酸倍氯米松氣霧劑用于慢性過敏性哮喘，外用治療各類皮膚病 氯孕甾 茶堿嘌呤 代謝